生物活性
URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。 URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。 URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。
化学数据
分子量 | 338.4 |
分子式 | C20H22N2O3 |
CAS号 | 546141-08-6 |
纯度 | 99.58% |
溶解性(25°C) | DMSO 58 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Adult male Wistar rats (250–300 g) and C57/BL6 or FAAH-/- mice |
配制 | sterile 0.9% sodium chloride solution |
剂量 | 0.3 mg/kg |
给药处理 | Inject subcutaneously in a single dose 2 hours or 16 hours before killing |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL |
5 mM | 0.591 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL |
10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL |