生物活性
Nizatidine?is a histamine H2-receptor antagonist with and IC50 of 6.7 nM for AChE. It inhibits stomach acid production, and commonly used in the treatment of peptic ulcer disease (PUD) and gastroesophageal reflux disease (GERD). The relative anti-AChE potency was in the following order: neostigmine > nizatidine >cimetidine >> famotidine. The inhibition of AChE by nizatidine was noncompetitive, with a Ki value of 7.4 x 10 nM. Gastrointestinal (GI) motility was examined during the interdigestive state in dogs with chronically implanted force transducers.
化学数据
分子量 | 331.46 |
分子式 | C12H21N5O2S2 |
CAS号 | 76963-41-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Rat |
配制 | saline |
剂量 | 0.5-10 μmol/kg |
给药处理 | s.c |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.017 mL | 15.0848 mL | 30.1696 mL |
5 mM | 0.6034 mL | 3.017 mL | 6.0339 mL |
10 mM | 0.3017 mL | 1.5085 mL | 3.017 mL |