生物活性
PF-2545920 a highly selective and potent PDE10A inhibitor with an IC50 of 0.37 nM. The PDE10A enzyme is expressed primarily in the brain, mostly in the striatum, nucleus accumbens and olfactory tubercle, and is thought to be particularly important in regulating the activity of dopamine-sensitive medium spiny neurons in the striatum which are known to be targets of conventional antipsychotic agents. n the conditioned avoidance response assay (CAR), PF-2545920 was active with an ED50 of 1 mg/kg. Administration of PF-2545920 to mice caused a dose dependent increase in striatal cGMP.
化学数据
| 分子量 | 392.45 |
| 分子式 | C25H20N4O |
| CAS号 | 1292799-56-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Jugular vein-cannulated male Sprague-Dawley rats |
| 配制 | 5:5:90 DMSO:1N HCl:saline |
| 剂量 | 0.1 mg/kg |
| 给药处理 | Inject intravenous through jugular vein catheter in a single dose 4 hours before feed |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5481 mL | 12.7405 mL | 25.481 mL |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5481 mL | 5.0962 mL |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.274 mL | 2.5481 mL |
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