生物活性
在一项随机双盲的安慰剂对照研究中,用于治疗OIC的Lubiprostone24μgBID在慢性非癌症疼痛患者中是有效的和良好耐受的。 与安慰剂相比,用西洛膦治疗的患者的总体SBM反应率(主要终点)显著改善。 Lubiprostone表现出快速发作的效果,与安慰剂相比,早产4小时后,显着更多的患者报告了SBM。 这得到了一些次要分析的支持,包括在12周研究期间的应变,粪便一致性和便秘严重程度的统计学显着的整体改善。
化学数据
分子量 | 390.46 |
分子式 | C20H32F2O5 |
CAS号 | 136790-76-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5611 mL | 12.8054 mL | 25.6108 mL |
5 mM | 0.5122 mL | 2.5611 mL | 5.1222 mL |
10 mM | 0.2561 mL | 1.2805 mL | 2.5611 mL |