生物活性
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。
化学数据
| 分子量 | 361.48 |
| 分子式 | C19H31N5O2 |
| CAS号 | 718630-59-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A2780 cells |
| 方法 | Seeding cells into 96- or 384-wells plates at final concentration ranging from 1 ×104to 3 ×104per cm2. 24 hours later,using serial dilution of PHA-793887 to treat cells . At 72 hours after the treatment, using the CellTiter-Glo assay to evaluate the amount of cells . using a sygmoidal fit to calculate IC50 values |
| 浓度 | 0.1 nM-1 μM, dissolved in DMSO |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mouse xenograft models of human ovarian A2780, colon HCT-116 and pancreatic BX-PC3 carcinoma |
| 配制 | Dissolved in 5% dextrose solution |
| 剂量 | 10, 20, and 30 mg/kg |
| 给药处理 | Intravenous injection once daily |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7664 mL | 13.832 mL | 27.664 mL |
| 5 mM | 0.5533 mL | 2.7664 mL | 5.5328 mL |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3832 mL | 2.7664 mL |
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