生物活性
Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为5 nM。Ramipril作用于培养的内皮细胞,增强ACE结合的CK2的活性,及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞,不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞,提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。 Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞,对凋亡率没有增强效果。
化学数据
分子量 | 416.51 |
分子式 | C23H32N2O5 |
CAS号 | 87333-19-5 |
纯度 | 98.95% |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) |
方法 | Pretreating the HUVECs with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. Usinf a serum deprivation method to induce apoptosis in the presence of Ramipril for an additional 24 hours. Then determining the rate of apoptosis using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI). |
浓度 | ~1 μM |
处理时间 | 24 hours |
动物实验 |
---|
动物模型 | Male spontaneously hypertensive rats |
配制 | Dissolved in distilled water by using gum arabic (10% w/v) |
剂量 | 0.03-10 mg/kg |
给药处理 | Gavage, every day |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.009 mL |
5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL |
10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |