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MK-2461
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-2461图片
CAS NO:917879-39-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

生物活性

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。MK-2461能有效抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3, KDR, TrkA, TrkB和Flt4,IC50分别为65 nM, 39 nM, 50 nM, 44 nM, 46 nM, 61 nM,和 78 nM。相比于野生型c-Met,,MK-2461更有效地抑制致原癌基因c-Met突变体 N1100Y, Y1230C, Y1230H, Y1235D,和M1250Tn1100y, IC 50分别为1.5 nM, 1.5 nM, 1.0 nM, 0.5 nM, 和0.4 nM。MK-2461与磷酸化c - met结合更强。


化学数据

分子量495.55
分子式C24H25N5O5S
CAS号917879-39-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系SW480, HT29, SW620, Colo 205, HCT116, HCT15, Colo 201, SCC-9, H1993, H1048, GTL-16, SNU15, et al.
方法Exposing cells to various concentrations of MK-2461 for 72 hours. Using the ViaLight PLUS kit to mearsure the viability of tumor cells .
浓度Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM
处理时间72 hours

动物实验
动物模型Female nude CD-1 nu/nu mice inoculated s.c. with GTL-16 cells or c-Met mutant-transformed NIH3T3 cells
配制Dissolved in DMSO, and diluted in saline
剂量~134 mg/kg
给药处理Orally once or twice daily

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.018 mL10.0898 mL20.1796 mL
5 mM0.4036 mL2.018 mL4.0359 mL
10 mM0.2018 mL1.009 mL2.018 mL