生物活性
Lapatinib可形成Lapatinib的二甲苯磺酸盐，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。Lapatinib处理，抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于 BT474 和HN5 细胞时，IC50 分别为 0.17 和 0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞，抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化，比作用于纯化酶的效力低10倍左右。
化学数据
| 分子量 | 581.06 |
| 分子式 | C29H26ClFN4O4S |
| CAS号 | 231277-92-2 |
| 纯度 | 99.80% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HFF, MCF-7, T47D, A-431, HN5, BT474, N87, CaLu-3, HB4a, and HB4a c5.2 cells |
| 方法 | Exposing cells to various concentrations of Lapatinib for 72 hours. Using methylene blue stainingto estimate relative cell number . The absorbance at 620 nm is read in a Spectra microplate reader. Cell death and cell cycle analysis are assessed by propidium iodide staining and antibody detection of incorporated BrdUrd and staining with propidium iodide. |
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | CD-1 nude female mice implanted s.c. with HN5 cells, and C.B-17 SCID female mice implanted s.c. with BT474 cells |
| 配制 | Formulated in a vehicle of sulfo-butyl-ether-β-cyclodextrin 10% aqueous solution (CD10) |
| 剂量 | ~100 mg/kg |
| 给药处理 | Orally twice daily |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.721 mL | 8.605 mL | 17.2099 mL |
| 5 mM | 0.3442 mL | 1.721 mL | 3.442 mL |
| 10 mM | 0.1721 mL | 0.8605 mL | 1.721 mL |
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