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PF-3845
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-3845图片
CAS NO:1196109-52-0
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

生物活性

PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM,对FAAH2几乎没有作用活性。PF-3845通过使FAAH的丝氨酸亲核试剂氨甲酰化而选择性抑制FAAH。PF-3845处理,导致FAAH处理的油酸酰胺水解的进展曲线发生弯曲,这与不可逆抑制机制相一致。PF-3845按两步机制抑制FAAH,包括 PF-3845 与 FAAH的可逆结合,第二步化学步骤导致共价键的形成。


化学数据

分子量456.46
分子式C24H23F3N4O2
CAS号1196109-52-0
纯度99.96%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Male C57BL/6 mice
配制PF-3845 is dissolved at 1 mg/ml by sonication and vortexing directly into a solution of 18:1:1 v/v/v saline:emulphor:ethanol.
剂量10 mg/kg or 1-30 mg/kg
给药处理Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1908 mL10.9539 mL21.9077 mL
5 mM0.4382 mL2.1908 mL4.3815 mL
10 mM0.2191 mL1.0954 mL2.1908 mL