生物活性
LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK),对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM, 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢,EC50为579 nM.
化学数据
分子量 | 559.81 |
分子式 | C28H37N3O3S3 |
CAS号 | 1234703-40-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
---|
动物模型 | Male Wistar rats at a weight of 225-250 g |
配制 | LY2608204 is suspended in a 1:1 mixture of solutol/ethanol in a bath sonicator (10% of total volume). The obtained suspension is then diluted with 9 volumes of 10% aqueous solutol solution. |
剂量 | 1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg |
给药处理 | Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.7863 mL | 8.9316 mL | 17.8632 mL |
5 mM | 0.3573 mL | 1.7863 mL | 3.5726 mL |
10 mM | 0.1786 mL | 0.8932 mL | 1.7863 mL |