生物活性
Vardenafil is a new type PDE inhibitor with IC50 of 0.7 and 180 nM for PDE5 and PDE1, respectively. Vardenafil’s indications and contra-indications are the same as with other PDE5 inhibitors. Structurally, the difference between the vardenafil molecule and sildenafil citrate is a nitrogen atom’s position and the change of sildenafil’s piperazine ring methyl group to an ethyl group. Chronic vardenafil treatment improves erectile function via structural maintenance of penile corpora cavernosa in rats with acute arteriogenic erectile dysfunction.
化学数据
| 分子量 | 579.11 |
| 分子式 | C23H32N6O4S.HCl.3H2O |
| CAS号 | 330808-88-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7268 mL | 8.6339 mL | 17.2679 mL |
| 5 mM | 0.3454 mL | 1.7268 mL | 3.4536 mL |
| 10 mM | 0.1727 mL | 0.8634 mL | 1.7268 mL |
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