生物活性
Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChE和hAChE,IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。Its main therapeutic use is in the treatment of Alzheimer’s disease where it is used to increase levels of cortical acetylcholine. It has an oral bioavailability of 100% and easily crosses the blood-brain barrier.
化学数据
分子量 | 416 |
分子式 | C24H29NO3.HCl |
CAS号 | 120011-70-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Water 25 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Lister Hooded rats |
配制 | 0.9% w:v NaCl (saline) |
剂量 | 18 μM/kg |
给药处理 | Administered via i.p. or p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4038 mL | 12.0192 mL | 24.0385 mL |
5 mM | 0.4808 mL | 2.4038 mL | 4.8077 mL |
10 mM | 0.2404 mL | 1.2019 mL | 2.4038 mL |