生物活性
PAI-039在两种不同的急性动脉血栓形成模型中表现出体内口服疗效。替普拉西汀显著的临床前安全性和代谢稳定性促使该化合物进入临床试验。PAI-039对大鼠动脉和静脉血管损伤模型具有抗血栓作用，但不影响血小板聚集。一项首次研究表明，PAI-039在静脉血栓形成的大鼠狭窄模型中具有增加血栓溶解和下腔静脉血流的剂量相关性作用，且无抗凝副作用。
化学数据
| 分子量 | 439.38 |
| 分子式 | C24H16F3NO4 |
| CAS号 | 393105-53-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells |
| 方法 | Briefly,plating cell lines, T24, UM-UC-14, UROtsa, and HeLa cells in 96-well dishes in triplicate at 1 ×103cells per well and allowing to adhere for 24 hours. Subsequently, adding tiplaxtinin to the wells and allowing to incubate at the indicated concentrations.Determining cellular proliferation by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to manufacturer's instructions at 24 hours, and determining IC50 of tiplaxtinin in Graphpad Prism. Using a FLUOstar OPTIMA Reader to measure Luminescence . |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rat with carotid thrombosis |
| 配制 | 2.0% Tween 80/0.5% methylcellulose |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2759 mL | 11.3797 mL | 22.7593 mL |
| 5 mM | 0.4552 mL | 2.2759 mL | 4.5519 mL |
| 10 mM | 0.2276 mL | 1.138 mL | 2.2759 mL |
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