生物活性
Deferitrin是一种新颖的口服铁螯合剂。如果在更广泛的临床试验中证实了Deferitrin良好的药代动力学、有效性、安全性和耐受性,那么它可能作为单螯合或联合或双重螯合疗法的一部分用于治疗严重铁超载的β -地贫血患者。2003年9月开始的I/II期临床试验据报已完成招募。在β -地中海贫血患者中,Deferitrin是安全的,耐受性好,吸收良好的。与铁不结合的铁去甲苷的肾脏排泄与临床前研究中所见相似,这预测铁的排泄是通过粪便途径。进一步的研究正在进行,以确定去铁苷对铁平衡的影响。
化学数据
分子量 | 253.28 |
分子式 | C11H11NO4S |
CAS号 | 239101-33-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.9482 mL | 19.741 mL | 39.482 mL |
5 mM | 0.7896 mL | 3.9482 mL | 7.8964 mL |
10 mM | 0.3948 mL | 1.9741 mL | 3.9482 mL |