生物活性
乙酰唑胺 Acetazolamide是一种碳酸酐酶(CA)的有效抑制剂,抑制hCA IX的IC50值为30 nM。在体内研究中,Acetazolamide可以降低炎症所诱导的热痛过敏,显著抑制CAM的血管生成以及内皮细胞增殖。
化学数据
分子量 | 222.25 |
分子式 | C4H6N4O3S2 |
CAS号 | 59-66-5 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | renal carcinoma cell lines(Caki-1, Caki-2, ACHN, and A-498) |
方法 | The invasion assay is performed in a Biocoat Matrigel invasion chamber. Cells (n = 1.8 × 105) are added to the chamber and cultured for 48 h in the presence or absence of acetazolamide, which was administered twice during the 48-h period: the first dose at the beginning of the assay and the second after 24 h. After growing for 48 h, noninvasive cells are removed from the upper surface of the membrane with a cotton swab. The invasive cells on the lower surface of the membrane are fixed with 4% (vol/vol) neutral-buffered formaldehyde, stained with toluidine blue, and counted in 20 separate areas with a Leitz Diaplan microscope. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 48 h |
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats |
配制 | - |
剂量 | 10, 100, 200 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.4994 mL | 22.4972 mL | 44.9944 mL |
5 mM | 0.8999 mL | 4.4994 mL | 8.9989 mL |
10 mM | 0.4499 mL | 2.2497 mL | 4.4994 mL |