生物活性
CAY10603 (BML-281)是HDAC6高效特异性抑制剂，IC50值为2 pM，对HDAC1、2、3、8、10的IC50值分别为271, 252, 0.42, 6851,和90.7nM。CAY10603 (BML-281) prevents the growth of several pancreatic cancer cell lines (IC50 = 0.1-1 μM). CAY10603 shows potent antiproliferative activity against pancreatic cancer cell lines with IC50 of <1 μM. CAY10603 can be used as a new molecular probe in exploring HDAC biology.
化学数据
| 分子量 | 446.5 |
| 分子式 | C22H30N4O6 |
| CAS号 | 1045792-66-2 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 cells |
| 方法 | Growing the pancreatic cancer cell lines BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03, and SU 86.86 in medium (DMEM or RPMI) which contains 10% fetal calf serum and l-glutamine. Plating pancreatic cancer cells out in duplicate into 6 wells of a 96-well microtiter plate. Four hours post plating, treting individual wells with diluent (DMSO) or varying concentrations of SAHA or the indicated HDACIs from a concentration of 1 nM to 50 mM.Measuring cytotoxicity at time “0”, and 72 h post treatment using the colorimetric MTT assay according to the manufacturer’s suggestions. Using XLfit to calculate the IC50 values . |
| 浓度 | ~50 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.1982 mL | 22.3964 mL |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4793 mL |
| 10 mM | 0.224 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
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