生物活性
Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM。Ribociclib succinate 治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C 和 IMR5），对 CDK4/6 抑制具有敏感性，导致细胞周期 G0/G1 期细胞的剂量依赖性积累。这种 G0/G1 停滞在 Ribociclib 浓度分别为 100 nM (p=0.007) 和 250 nM (p=0.01) 时变得显著。
化学数据
| 分子量 | 552.63 |
| 分子式 | C27H36N8O5 |
| CAS号 | 1374639-75-4 |
| 纯度 | 99.57% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8095 mL | 9.0476 mL | 18.0953 mL |
| 5 mM | 0.3619 mL | 1.8095 mL | 3.6191 mL |
| 10 mM | 0.181 mL | 0.9048 mL | 1.8095 mL |
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