生物活性
体外研究：西沙必利对hERG电流具有较高的抑制作用，其IC50为9.4×10-9 M，采用全细胞膜片钳技术研究西沙必利对中国仓鼠卵巢细胞稳定表达克隆的Kv4.3通道的影响。 西沙必利以浓度依赖性方式抑制Kv4.3，IC 50值为9.8μM
体内研究：西沙必利（1mg / kg静脉注射），在开始GR113808输注10分钟后，在GR113808治疗期间没有刺激窦性或结肠运动活动。 由这些药物引起的增强的窦性或结肠运动活性通过在狗中用GR113808处理来拮抗。 西沙必利不能通过5HT（4）受体引起更多的结肠炎损伤。 基于本研究，需要进一步研究5HT（4）受体在溃疡性结肠炎发病机制中的确切作用。
化学数据
| 分子量 | 465.95 |
| 分子式 | C23H29ClFN3O4 |
| CAS号 | 81098-60-4 |
| 纯度 | 99.89% |
| 溶解性（25°C） | 20 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Chinese hamster ovary cells |
| 方法 | The effects of mosapride and cisapride on cloned Kv4.3 channels stably expressed in Chinese hamster ovary cells were investigated using the whole-cell patch-clamp technique. Mosapride and cisapride inhibited Kv4.3 in a concentration-dependent manner with IC50 values of 15.2 and 9.8 μM, respectively. |
| 浓度 | 9.8 μM |
| 处理时间 | |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Dogs |
| 配制 | 10% gelatin solution |
| 剂量 | 1mg/kg, 3mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1462 mL | 10.7308 mL | 21.4615 mL |
| 5 mM | 0.4292 mL | 2.1462 mL | 4.2923 mL |
| 10 mM | 0.2146 mL | 1.0731 mL | 2.1462 mL |
m.cnreagent.com