生物活性
SC79是一种独特的特异性Akt大脑渗透性激动剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂,可用于在各种生理和病理条件增强Akt活性。SC79抑制PHAKTM-GFP血浆膜转位,并增强三个Akt亚型在HEK293,HeLa,HL60,NB4,和HsSulton (B 细胞)细胞中的磷酸化。SC79降低神经兴奋毒性,并防止中风诱导的神经元死亡。SC79恢复BRAT1敲除细胞的增殖,并减少MitoSox阳性细胞线粒体中超氧化物的产生。SC79 (0.04 mg/g, i.p.)在永久性局部脑缺血小鼠模型中,可抑制细胞质中Akt的活化,并重现Akt信号的初级细胞功能,从而增加神经元的存活。
化学数据
分子量 | 364.78 |
分子式 | C17H17ClN2O5 |
CAS号 | 305834-79-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HsSulton and NB4 cells |
方法 | HsSulton or NB4 cells (2.5 × 105) are plated in a 24-well plate in 500 μL of phenol red-free RPMI medium supplemented with 10% FBS. After incubation for 24 hours, each compound (8 μg/mL) is added and cultured for overnight (16–20 h). Fifty microliters of MTT solution (5 mg/mL in PBS) are added to each well. Following 2 hrs incubation, the purple formazan crystals are dissolved by directly adding in 500 μL of isopropanol with 0.1 M HCl to each well. After clearing the cell debris by centrifugation, the absorbance is measured at a wavelength of 570 nm. |
浓度 | 8 μg/mL |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | Permanent focal cerebral ischemia mouse model |
配制 | - |
剂量 | 0.04 mg/g |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7414 mL | 13.7069 mL | 27.4138 mL |
5 mM | 0.5483 mL | 2.7414 mL | 5.4828 mL |
10 mM | 0.2741 mL | 1.3707 mL | 2.7414 mL |