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GSK269962A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK269962A图片
CAS NO:850664-21-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM/1mL电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
GSK 269962
产品介绍

生物活性

GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为1.6 和4 nM。GSK269962A对ROCK比对其它丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制性强30倍。GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta (IC50 = 35 nM). GSK269962A induced a reduction in blood pressure of approximately 10, 20, and 50 mm Hg at doses of 1, 3, and 30 mg/kg. GSK269962A represents a novel class of ROCK inhibitors that have profound effects in the vasculature and may enable us to further evaluate the potential beneficial effects of ROCK inhibition in animal models of cardiovascular as well as other chronic diseases.


化学数据

分子量570.6
分子式C29H30N8O5
CAS号850664-21-0
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO 10 mM
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7525 mL8.7627 mL17.5254 mL
5 mM0.3505 mL1.7525 mL3.5051 mL
10 mM0.1753 mL0.8763 mL1.7525 mL