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U73122
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
U73122图片
CAS NO:112648-68-7
包装:5mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议

产品名称
U-73122
产品介绍

生物活性

U73122是一种强效磷脂酶C/A2和5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U-73122抑制胶原蛋白诱导的血栓素B的产生,胶原蛋白通过抑制受体耦合的花生四烯酸转移产生诱导作用。U73122也会抑制FMLP诱导的人多形核中性白细胞聚合,以及相关的IP3和甘油二酯的产生。U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性,伴随酶活性高达8倍的增加,EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍);PLC β1不会被激活或抑制。U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润,以及前列腺素E2(80%),并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。


化学数据

分子量464.64
分子式C29H40N2O3
CAS号112648-68-7
纯度>97.5%
溶解性(25°C)DMF 20 mg/mL warming
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1522 mL10.761 mL21.522 mL
5 mM0.4304 mL2.1522 mL4.3044 mL
10 mM0.2152 mL1.0761 mL2.1522 mL