生物活性
U73122是一种强效磷脂酶C/A2和5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U-73122抑制胶原蛋白诱导的血栓素B的产生,胶原蛋白通过抑制受体耦合的花生四烯酸转移产生诱导作用。U73122也会抑制FMLP诱导的人多形核中性白细胞聚合,以及相关的IP3和甘油二酯的产生。U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性,伴随酶活性高达8倍的增加,EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍);PLC β1不会被激活或抑制。U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润,以及前列腺素E2(80%),并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。
化学数据
分子量 | 464.64 |
分子式 | C29H40N2O3 |
CAS号 | 112648-68-7 |
纯度 | >97.5% |
溶解性(25°C) | DMF 20 mg/mL warming |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1522 mL | 10.761 mL | 21.522 mL |
5 mM | 0.4304 mL | 2.1522 mL | 4.3044 mL |
10 mM | 0.2152 mL | 1.0761 mL | 2.1522 mL |