您好,欢迎来到试剂信息网! [登录] [免费注册]
试剂信息网
位置:首页 > 产品库 > Troglitazone(CS-045)
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Troglitazone(CS-045)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAS NO:97322-87-7
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
Rezulin, Romglizone, Prelay, CS-045, CS045, CS 045, Romozin
产品介绍

生物活性

体外研究:Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡,显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中,下调CD97(新型去分化标记)的表面表达;在TPC-1和FTC-133细胞中,上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂,诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用。在人类前列腺癌细胞中,Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路,诱导Erk磷酸化。TGZ(Troglitazone)上调NOS,诱导p53通路,抑制胆固醇合成,诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂,具有抗氧化功能,以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节,诱导Egr-1的表达,并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性,因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成。 体内研究:Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药,以一种全新的机制发挥作用。但是,在它被广泛使用后的几年内,发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长。在实验性慢性胰腺炎模型中,Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应。


化学数据

分子量441.54
分子式C24H27NO5S
CAS号97322-87-7
纯度98.63%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines
方法Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×103cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
浓度5, 10, 20, 40 μM
处理时间0, 2, 4, and 6 days

动物实验
动物模型C57BL/6 mice
配制
剂量0.2% (with chow)
给药处理oral administration

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2648 mL11.324 mL22.648 mL
5 mM0.453 mL2.2648 mL4.5296 mL
10 mM0.2265 mL1.1324 mL2.2648 mL