生物活性
AZD3965是一种高效的单羧酸转运体MCT1选择性抑制剂,结合Ki值为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。AZD3965在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。在H526、HGC27和DMS114细胞中,AZD3965增加了细胞内的乳酸,并显著的减少了乳酸的摄入。AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 在含有H526肿瘤的小鼠中,增加了乳酸浓度,减少了肿瘤生长,增加了放射的敏感性。AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。
化学数据
分子量 | 515.51 |
分子式 | C21H24F3N5O5S |
CAS号 | 1448671-31-5 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL Ethanol 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9398 mL | 9.6991 mL | 19.3983 mL |
5 mM | 0.388 mL | 1.9398 mL | 3.8797 mL |
10 mM | 0.194 mL | 0.9699 mL | 1.9398 mL |