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AZD3965
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD3965图片
CAS NO:1448671-31-5
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

AZD3965是一种高效的单羧酸转运体MCT1选择性抑制剂,结合Ki值为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。AZD3965在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。在H526、HGC27和DMS114细胞中,AZD3965增加了细胞内的乳酸,并显著的减少了乳酸的摄入。AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 在含有H526肿瘤的小鼠中,增加了乳酸浓度,减少了肿瘤生长,增加了放射的敏感性。AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。


化学数据

分子量515.51
分子式C21H24F3N5O5S
CAS号1448671-31-5
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 100 mg/mL
Ethanol 100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9398 mL9.6991 mL19.3983 mL
5 mM0.388 mL1.9398 mL3.8797 mL
10 mM0.194 mL0.9699 mL1.9398 mL