| CAS NO: | 613677-28-4 |
| 包装: | 2mg, 5mg, 10mg |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
Lasmiditan hydrochloride (COL-144; LY573144)是一种高亲和性的5-HT1F选择性激动剂，Ki为2.1 nM。
In vitro binding studies show a K(i) value of 2.21 nM at the 5-HT(1F) receptor, compared with K(i) values of 1043 nM and 1357 nM at the 5-HT(1B) and 5-HT(1D) receptors, respectively, a selectivity ratio greater than 470-fold. Lasmiditan showed higher selectivity for the 5-HT(1F) receptor relative to other 5-HT(1) receptor subtypes than the first generation 5-HT(1F) receptor agonist LY334370.
In two rodent models of migraine, oral administration of lasmiditan potently inhibited markers associated with electrical stimulation of the trigeminal ganglion (dural plasma protein extravasation, and induction of the immediate early gene c-Fos in the trigeminal nucleus caudalis).
| 分子量 | 413.82 |
| 分子式 | C19H19ClF3N3O2 |
| CAS号 | 613677-28-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4165 mL | 12.0825 mL | 24.1651 mL |
| 5 mM | 0.4833 mL | 2.4165 mL | 4.833 mL |
| 10 mM | 0.2417 mL | 1.2083 mL | 2.4165 mL |
m.cnreagent.com