生物活性
体外研究:Fumagillin选择性抑制Δmap1菌株的生长,但是不影响野生型或缺失MetAP-2的p2酿酒酵母菌株的生长。[1]在出芽酵母细胞中,作为血管新生的有效抑制剂,Fumagillin不仅逆转Vpr的生长抑制活性,并且会抑制基于人巨噬细胞感染的Vpr依赖性病毒基因表达。[3]虽然fumagillin的毒性限制了其对人类的使用,它的类似物具有与其血管生成性能相关的结构活性关系,也许可以进一步用于探索血管生成依赖性疾病的治疗。
体内研究:在DEN处理过的大鼠中,fumagillin (30 mg/kg, i.p.)抑制HCC在肝脏本身恶化和全身性转移。
化学数据
分子量 | 458.54 |
分子式 | C26H34O7 |
CAS号 | 23110-15-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 72 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | lymphoma cell lines |
方法 | The transcript and protein product of replication transcriptional activator (RTA) were induced by 1-10 μM fumagillin at 24 and 48 h, respectively. Western blot analysis demonstrated that 10 μM fumagillin induced not only RTA expression but also other KSHV-encoded lytic proteins. A real-time PCR array detecting KSHV gene expression demonstrated that the expression profiles of KSHV induced by fumagillin were similar to those induced by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA), but the amounts of each transcript were lower than those induced by TPA. Finally, real-time PCR demonstrated an increase in that viral DNA copy number per cell in fumagillin-stimulated primary effusion lymphoma cell lines, indicating replication of KSHV. |
浓度 | 1-10 μM |
处理时间 | 48h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1808 mL | 10.9042 mL | 21.8083 mL |
5 mM | 0.4362 mL | 2.1808 mL | 4.3617 mL |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0904 mL | 2.1808 mL |