生物活性
体外研究:UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。
体内研究:在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。
化学数据
分子量 | 468.34 |
分子式 | C18H14BrNO5S2 |
CAS号 | 518303-20-3 |
纯度 | 99.94% |
溶解性(25°C) | 70 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Human pancreatic cancer cell lines AsPC-1, BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa and Capan-2 |
方法 | Human pancreatic cancer cell lines AsPC-1, BxPC-3, and Capan-2 are cultured in RPMI-1640 medium, whereas Panc-1 and MiaPaCa are cultured in Dulbeccos' Modified Eagle's Medium (DMEM), all supplemented with 10% FBS. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds is determined by WST-8 assay. |
浓度 | ~100 μM |
处理时间 | 4 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1352 mL | 10.676 mL | 21.352 mL |
5 mM | 0.427 mL | 2.1352 mL | 4.2704 mL |
10 mM | 0.2135 mL | 1.0676 mL | 2.1352 mL |