生物活性
UVI3003 is a high-affinity selective Pan-retinoid X receptor (RXR) full antagonist. Retinoid actions are predominantly mediated through the formation of various RAR and RXR isotype heterodimers that can act as either transcriptional repressors or activators. UVI3003 has been used as a tool to test the contribution of RXR to transactivation by a given RXR heterodimer. It was found to induce teratogenesis in zebrafish embryos and recently was found to inhibit A?42 aggregation.
化学数据
分子量 | 436.58 |
分子式 | C28H36O4 |
CAS号 | 847239-17-2 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2905 mL | 11.4527 mL | 22.9053 mL |
5 mM | 0.4581 mL | 2.2905 mL | 4.5811 mL |
10 mM | 0.2291 mL | 1.1453 mL | 2.2905 mL |