生物活性
体外研究:LX4211抑制[14C]AMG摄取,对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。
体内研究:在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收,通过抑制SGLT1,导致GLP-1 和PYY的释放净增加,而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制,而不增加低血糖测量比率。
化学数据
分子量 | 424.94 |
分子式 | C21H25ClO5S |
CAS号 | 1018899-04-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 84 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male albino C57BL/6-Tyrc-Brd mice |
配制 | Aqueous 0.1% v/v Tween 80 |
剂量 | ~60 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3533 mL | 11.7664 mL | 23.5327 mL |
5 mM | 0.4707 mL | 2.3533 mL | 4.7065 mL |
10 mM | 0.2353 mL | 1.1766 mL | 2.3533 mL |