生物活性
体外研究:MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID,并选择性杀死癌细胞,包括MCF-7 (乳腺癌),PC-3 (前列腺癌),H1299 (肺癌),和HepG2 (肝癌)细胞,而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用,并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激。
体内研究:在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中,MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长,而不引起明显的动物毒性和体重损失。
化学数据
分子量 | 304.39 |
分子式 | C20H20N2O |
CAS号 | 1162656-22-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 60 mg/mL warmed in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MCF-7 (breast), PC-3 (prostate), H1299 (lung), and HepG2 (liver) cells; mouse primary hepatocytes and mouse embryonic fibroblasts |
方法 | Cells are seeded in 96-well plates and allowed to reach 60% to 70% confluence. After indicated compound treatments, relative numbers of viable cells are measured by MTS assay using the Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay. |
浓度 | ~7 μM |
处理时间 | 48 h |
动物实验 |
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动物模型 | Mice bearing MCF-7 xenografts |
配制 | Saline |
剂量 | 20 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL |
5 mM | 0.6571 mL | 3.2853 mL | 6.5705 mL |
10 mM | 0.3285 mL | 1.6426 mL | 3.2853 mL |