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Hydroxyfasudil hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Hydroxyfasudil hydrochloride图片
CAS NO:155558-32-0
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
HA-1100 HCl
产品介绍

生物活性

体外研究:Hydroxyfasudil在低氧环境下能阻止eNOS的下调。它以浓度依赖性方式促进eNOS mRNA和蛋白水平的增加,在浓度为10 μmol/L时,hydroxyfasudil能提高eNOS mRNA的水平至1.9倍,蛋白水平增至1.6倍。这分别与1.5倍eNOS活性的提高和NO产生升高至2.3倍相关。Hydroxyfasudil还能抑制多种化学引诱物诱导的中性粒细胞迁移,有效抑制Rho激酶(IC50=0.9 ± 1.8 μM),而对MLCK和PKC的抑制效果较弱。

体内研究:通过冠脉内给药途径处理以hydroxyfasudil(HF)将引起小动脉和微动脉发生显著的浓度依赖性的冠状动脉舒张,从而冠脉血流增加。冠脉内给药并不引起平均主动脉压或心率的明显改变。Hydroxyfasudil的预处理显著地减少缺血再灌注所诱导的心肌梗塞面积,而这种有益效果能被L-NMMA减弱。Hydroxyfasudil的这种心血管保护作用可能与NO有关,HF可能对肺动脉高血压也具有一定疗效。它通过增加局部心肌血流量,保护心肌组织免受起搏诱导的心肌缺血。


化学数据

分子量343.83
分子式C14H17N3O3S·HCl
CAS号155558-32-0
纯度99.82%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Human vascular endothelial cells
方法Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
浓度0.1 to 100 μmol/L
处理时间18 h

动物实验
动物模型Mongrel dogs
配制Physiologic saline
剂量10, 30, and 100 μg/kg
给药处理IC(Intracoronary administration)

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9084 mL14.5421 mL29.0841 mL
5 mM0.5817 mL2.9084 mL5.8168 mL
10 mM0.2908 mL1.4542 mL2.9084 mL