生物活性
BH3I-1在体外抑制Bcl-xL的异源二聚化、诱导细胞色素C的释放。BH3I-1抑制Bcl-2/Bim和Bcl-xL/Bim,对 p53/hDM2和p300/Hif-1a的相互作用也具有明显抑制作用。
化学数据
分子量 | 400.31 |
分子式 | C15H14BrNO3S2 |
CAS号 | 300817-68-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 60 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | Jurkat cells |
方法 | Cells (5×10^4 cells per well) are seeded into white 96-well plates (Costar) and treated with various concentrations of the compounds for 48 h. For zVAD-FMK protection experiments, cells are preincubated with 100 μM zVAD-FMK for 1 h before the addition of chemicals. Cell viability is determined with an MTS assay. For PI staining experiments, cells are grown in 24-well plates and then incubated with 2 μg ml/L PI. Cell death is determined by FACS analysis. |
浓度 | 30 or 90 μM |
处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4981 mL | 12.4903 mL | 24.9806 mL |
5 mM | 0.4996 mL | 2.4981 mL | 4.9961 mL |
10 mM | 0.2498 mL | 1.249 mL | 2.4981 mL |