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TGR-1202(Umbralisib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TGR-1202(Umbralisib)图片
CAS NO:1532533-67-7
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
RP5264
Umbralisib
产品介绍

生物活性

体外研究:TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中,对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖,IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202(RP5264)将导致G2/M期阻滞,然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示,该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制,Akt磷酸化被抑制。

体内研究:TGR-1202(RP5264)在啮齿类动物中,具有良好的口服吸收能力,有利的药代动力学属性。体内安全性良好。


化学数据

分子量571.55
分子式C31H24F3N5O3
CAS号1532533-67-7
纯度>98.5%
溶解性(25°C)50 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells
方法Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
浓度
处理时间96 h

动物实验
动物模型Female Balb/c mice
配制
剂量12.5, 25, 50 mg/kg
给药处理12.5, 25, 50 mg/kg

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7496 mL8.7481 mL17.4963 mL
5 mM0.3499 mL1.7496 mL3.4993 mL
10 mM0.175 mL0.8748 mL1.7496 mL