生物活性
在T98G细胞中,Bioymifi可不借助于Smac mimetic而促进细胞死亡。浓度为10 μM时,bioymifi可诱导caspase-3加工成更小的片段。Caspase-8和相关外源凋亡通路对于bioymifi诱导的细胞死亡是必需的。Bioymifi诱导依赖于DR5的死亡通路,不依赖TRAIL。Bioymifi与DR5的胞外区域结合,Kd值为1.2 μM;但对DR4的胞外区域,结合亲和力很低。它在buffer solutions中溶解度低。通过直接结合并促使DR5的聚集,促进凋亡。微摩尔浓度的Bioymifi足以促使DR5聚集、在多种癌细胞中诱导凋亡。
化学数据
分子量 | 494.32 |
分子式 | C22H12BrN3O4S |
CAS号 | 1420071-30-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 43 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
---|
细胞系 | Human glioblastoma (T98G) cells |
方法 | Dose-response curves of bioymifi and A2C2 in T98G cells are plotted as a function of A2C2 or bioymifi concentration. Human glioblastoma (T98G) cells are treated with various concentrations of A2C2 or bioymifi alone or in combination with 1 μM Smac mimetic (SM) for 48 h. The corresponding cell survival is normalized to the treatment without A2C2 or bioymifi. |
浓度 | 0, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM |
处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.023 mL | 10.1149 mL | 20.2298 mL |
5 mM | 0.4046 mL | 2.023 mL | 4.046 mL |
10 mM | 0.2023 mL | 1.0115 mL | 2.023 mL |