生物活性
体外研究:(E)-Cardamonin选择性地阻断TRPA1激活(IC50 = 454nM),而不与TRPV1或TRPV4通道相互作用。卡波素的对接分析表明与TRPA1的A-967079结合位点的相容性相互作用。(E)-Cardamonin不显着降低HEK293细胞活力,也不影响心肌细胞收缩。(E)-Cardamonin以浓度依赖性方式抑制Tgase-2,环氧合酶-2(COX-2)和p65(核因子-κB)的表达,并恢复MG63和Raw264.7细胞中IκB的表达。(E)-Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。
体内研究:(E)-Cardamonin(3-30mg / kg,口服给药)显着抑制PBQ诱导的扭体。 CDN也对角叉菜胶诱导的痛觉过敏的戒断反应延迟产生显着的剂量依赖性增加。
化学数据
分子量 | 270.28 |
分子式 | C16H14O4 |
CAS号 | 19309-14-9 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 55 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HEK293 cells |
方法 | HEK293 cells were seeded into 96-well plates at a cell density of 3.5 x 10^4 cells per well, the plates were kept at 37℃ with 5% CO2 overnight. On the following day, cardamonin was added to the cells from a top concentration of 90 μM. The cells treated in the absence of the test compound were the negative control. |
浓度 | 90 μM. |
处理时间 | 24 h |
动物实验 |
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动物模型 | female C57BL/6 mice |
配制 | -- |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.6999 mL | 18.4993 mL | 36.9987 mL |
5 mM | 0.74 mL | 3.6999 mL | 7.3997 mL |
10 mM | 0.37 mL | 1.8499 mL | 3.6999 mL |