生物活性
体外研究:250nM 7,8-DHF特异性激活TrkB,而不激活TrkA或TrkC。除了大脑皮质和海马神经元,7,8-DHF还保护其他细胞如视网膜神经节细胞(RGC)和PC12细胞免受氧化应激诱导的凋亡和细胞死亡。因此,7,8-DHF具有神经保护作用。
体内研究:7,8-Dihydroxyflavone是一种具有生物效应的化合物,对小鼠进行腹腔注射或口服给药后,7,8-Dihydroxyflavone能够穿过血脑屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外伤性脑损伤时促进皮层神经元的生存能力、减少其凋亡。在受伤后3小时进行7,8-DHF给药,7,8-DHF能通过PI3K/Akt信号通路途径减少组织损伤。7,8-DHF的处理在小鼠中并不诱导任何明显的毒性作用,长期给药对小鼠没有毒性。7,8-DHF对阿尔茨海默病有较强的治疗效果,能通过激活肌肉TrkB抑制肥胖。
化学数据
分子量 | 254.24 |
分子式 | C15H10O4 |
CAS号 | 38183-03-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 50 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.9333 mL | 19.6665 mL | 39.3329 mL |
5 mM | 0.7867 mL | 3.9333 mL | 7.8666 mL |
10 mM | 0.3933 mL | 1.9666 mL | 3.9333 mL |