生物活性
体外研究：INCB028050在浓度<50nM时抑制多种促炎细胞因子（包括IL-6和IL-23）的细胞内信号转导。 在大鼠佐剂关节炎模型中，通过改善临床，组织学和放射学检查症状评估的显着功效，其中INCB028050的剂量提供JAK1 / JAK2的部分和/或周期性抑制，并且不抑制JAK3。 体内研究：根据其在该物种中的药代动力学特征，以1,3或10mg / kg的剂量评估每日口服给药INCB028050后的功效。疾病严重程度定期评估，评分疾病的临床症状。这些剂量基于与IL-6WBA建立的PK / PD关系，目的是在一天半天内将JAK1 / 2信号抑制不超过50％。相对于载体处理的动物，增加剂量的INCB028050将疾病评分分别抑制24％（p <0.05），57％（p <0.01）和81％（p <0.01）。Baricitinib优先抑制JAK1和JAK2，与Tyk2相比10倍的选择性和JAK3的100倍。观察到的GLPG-0634对ACR20的影响虽然在较小的研究中似乎至少与福卡西汀相似，并且优于巴替西汀，因为巴利西汀仅适度影响IIa期临床研究中的ACR20值。
化学数据
| 分子量 | 469.41 |
| 分子式 | C16H20N7O6PS |
| CAS号 | 1187595-84-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1303 mL | 10.6517 mL | 21.3033 mL |
| 5 mM | 0.4261 mL | 2.1303 mL | 4.2607 mL |
| 10 mM | 0.213 mL | 1.0652 mL | 2.1303 mL |
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