生物活性
WZ3146 作用于Ba/F3细胞,选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长,作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时,IC50 为 3 nM ,作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞,IC50为15 nM,作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞,IC50为29 nM,作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞,IC50为3 nM。
化学数据
分子量 | 464.95 |
分子式 | C24H25ClN6O2 |
CAS号 | 1214265-56-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 93 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1508 mL | 10.7538 mL | 21.5077 mL |
5 mM | 0.4302 mL | 2.1508 mL | 4.3015 mL |
10 mM | 0.2151 mL | 1.0754 mL | 2.1508 mL |