生物活性
体外研究：MSC2530818以近似的亲和力结合CDK8和 CDK19，在SW620大肠癌细胞中，有效地抑制phospho-STAT1SER727，IC50为8 ± 2 nM。在含有持续性激活的Wnt信号的人类癌症细胞中，MSC2530818能有效地抑制Wnt依赖性的转录。它是一种可溶的CDK8抑制剂，在Caco-2细胞中，具有高渗透性和低流出比，不抑制任何细胞色素P450亚型（Cyp IC50s > 20 μM）。
体内研究：在所有检测的动物物种中（小鼠、大鼠、犬类），MSC2530818都具有可接受的、良好的药代动力学属性。在人源SW620大肠癌移植瘤模型中，能有效降低肿瘤生长速率。
化学数据
| 分子量 | 340.81 |
| 分子式 | C18H17ClN4O |
| CAS号 | 1883423-59-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 68 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | NCr athymic mice |
| 配制 | kolliphor 20% w/v in water |
| 剂量 | 50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.9342 mL | 14.6709 mL | 29.3419 mL |
| 5 mM | 0.5868 mL | 2.9342 mL | 5.8684 mL |
| 10 mM | 0.2934 mL | 1.4671 mL | 2.9342 mL |
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