生物活性
体外研究：将DLBCL细胞暴露于50μMFX1达30分钟。 FX1深刻地减少BCOR和SMRT对所有3个BCL6靶基因的募集，但不在阴性对照基因座处。 在BCL6阴性的DLBCL细胞系中，在这些位点处SMRT几乎不存在，其不受FX1的影响。 当在用50μMFX1处理6小时后，在DLBCL细胞的定量ChIP测定中将这些小分子头对头地进行比较时，FX1对比79-6对于破坏BCL6与SMRT的结合的优异效力是显而易见的。 将DLBCL细胞暴露于FX1，并在4个连续时间点收集mRNA。 与2种独立的DLBCL细胞系中的载体相比，FX1几乎不变地诱导这些基因的显着去阻遏。
体内研究：FX1治疗小鼠中的脾脏宏观上与载体对照无差别。 通过流式细胞术测量的总B细胞丰度不受FX1的影响。 通过暴露于FX1，GC B细胞（GL7 + FAS + B220 +）显着耗尽。 脾脏结构由IHC检查。 用B220抗体染色显示正常的B细胞滤泡结构，而对GC B细胞特异性标记花生凝集素的染色显示GC的严重损失。 估计半衰期约为12小时。 最后，评估FX1是否可以诱导小鼠的毒性作用。 从载体FX1处理的小鼠的固定器官的肺，胃肠道，心脏，肾脏，肝脏，脾脏和骨髓的H＆E染色的切片中，没有明显的毒性，炎症或感染迹象。
化学数据
| 分子量 | 368.82 |
| 分子式 | C14H9ClN2O4S2 |
| CAS号 | 1426138-42-2 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | 30 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | DLBCL cells |
| 方法 | Quantitative ChIP is performed in SUDHL-6 cells exposed to FX1 (black bars) or vehicle (white bars) in DLBCL cells using antibodies for BCL6, SMRT, BCOR, or IgG control to enrich for known BCL6 binding sites in the CD69, CXCR4, and DUSP5 loci, or a negative control region. |
| 浓度 | 50 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts |
| 配制 | 35% PEG-300, 5% Tween-80, 65% Dextrose 5% |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7113 mL | 13.5567 mL | 27.1135 mL |
| 5 mM | 0.5423 mL | 2.7113 mL | 5.4227 mL |
| 10 mM | 0.2711 mL | 1.3557 mL | 2.7113 mL |
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