生物活性
羟肟酸盐类金属蛋白酶抑制剂TAPI-2与hmeprin结合，抑制常数为hmeprinβ亚基，IC50为20±10μM，hmeprinα亚基为1.5±0.27nM。 通常，hmeprinα比β亚基更强烈地被抑制。 在不影响ADAM17表达的情况下，TAPI-2显着降低HCP-1和HT29细胞中NICD及其下游靶HES-1的蛋白质水平。 此外，在两种CRC细胞系中用TAPI-2处理细胞显着降低CSC表型约50％。 TAPI-2对NICD和HES-1的球形成和蛋白质水平的剂量依赖效应证实所用的浓度（20μM）在TAPI-2（5-40μM）的有效剂量范围内。
化学数据
| 分子量 | 415.53 |
| 分子式 | C19H37N5O5 |
| CAS号 | 187034-31-7 |
| 纯度 | 97% |
| 溶解性（25°C） | 22 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK293T cells |
| 方法 | TAPI-2 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. All experiments are performed using 20 μM TAPI-2. Cells are cultured with or without TAPI-2 for 48 hours and then seeded at 3,000 cells per well in 96-well plates. |
| 浓度 | 20 μM |
| 处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4066 mL | 12.0328 mL | 24.0657 mL |
| 5 mM | 0.4813 mL | 2.4066 mL | 4.8131 mL |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2033 mL | 2.4066 mL |
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