生物活性
体外研究：Pertuzumab显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中，HRG-α刺激HER3磷酸化，但是HRG-α并不刺激细胞生长，也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合，在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性，不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。
体内研究：Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中，单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号，从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。
（适用于人源及非人源化小鼠）
化学数据
| 分子量 | 145175.18 |
| 分子式 | |
| CAS号 | 380610-27-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | The lung cells (11_18 cells and Ma-24 cells) |
| 方法 | The lung cells are exposed to pertuzumab (0.01-100 μg/mL) for 72 h in serum free medium with or without 100 ng/mL of epidermal growth factor (EGF), transforming growth factor (TGF)-α, heparin-binding epidermal growth factor (HB-EGF), orheregulin (HRG)-α. The viability is determined using the MTS assay. |
| 浓度 | 0.01-100 μg/mL |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BALB-nu/nu mice |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 20 mg/kg, 40 mg/kg and 80 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.0069 mL | 0.0344 mL | 0.0689 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0138 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
m.cnreagent.com