生物活性
体外研究：Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。在体外实验中，Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。
体内研究：在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。在重症综合性免疫缺陷小鼠体内，Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。
化学数据
| 分子量 | 386.42 |
| 分子式 | C21H23FN2O4 |
| CAS号 | 197855-65-5 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | 60 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PBMCs |
| 方法 | T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester. |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 0.02 mg/mouse |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5879 mL | 12.9393 mL | 25.8786 mL |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5879 mL | 5.1757 mL |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5879 mL |
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