生物活性
OSS-128167证明是对SIRT6的选择性化合物,其对SIRT1和SIRT2的IC50值约高20倍。 它在培养的细胞中具有细胞渗透性和活性。 OSS-128167增加H3K9乙酰化和GLUT-1的表达。
化学数据
分子量 | 366.32 |
分子式 | C19H14N2O6 |
CAS号 | 887686-02-4 |
纯度 | 99.96% |
溶解性(25°C) | 60 mg/mL in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | BxPC3 cells |
方法 | 4 × 10^5 BxPC3 cells are plated in six-well plates and allowed to adhere for 24 h. There after, cells are stimulated with 100 μM OSS-128167 or the respective amounts of vehicle DMSO for the indicated time amounts. Finally, cells are used for protein lysate generation, and total H3 and acetylated H3K9 levels are detected by immunoblotting. |
浓度 | 100 μM |
处理时间 | 0, 2, 6, 18, 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7299 mL | 13.6493 mL | 27.2985 mL |
5 mM | 0.546 mL | 2.7299 mL | 5.4597 mL |
10 mM | 0.273 mL | 1.3649 mL | 2.7299 mL |