生物活性
体外研究：Brequinar将病毒后代产量减少> 90％，EC50为17 nM。 Brequinar（5μM）也抑制其他正痘病毒，并阻断病毒DNA复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达，但对病毒周期的晚期有严重影响。 Brequinar以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度，在CFI测定中EC50为78 nM。 Brequinar（5μM）抑制病毒RNA合成。 Brequinar具有抗病毒作用，但效果被嘧啶逆转。 Brequinar抗性病毒可以在细胞培养中选择。 Brequinar（5μM）抑制来自WT和NS5突变体复制子的萤光素酶活性。 Brequinar钠有效地阻止了PyNTP水平的增加，IC50为0.26μM。 Brequinar钠有效抑制细胞增殖，IC50为0.26μM。 Brequinar钠抑制p56lck的自身磷酸化，IC50为70μM;对于25,50和100μMBrequinar钠，抑制分别为39,41和60％。 Brequinar钠还抑制外源底物组蛋白2B的p56lck的磷酸化，IC50为70μM;对于25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为10,43,59和86％。 Brequinar钠抑制p59fyn的自磷酸化，IC50为105μM;对于25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为0,17,48和65％。 Brequinar钠还抑制组蛋白2B的p59fyn的磷酸化，IC50为20μM;对于10,25,50,100和200μMBrequinar钠，抑制分别为26,54,79,83和84％。
体内研究：与未处理的BALB / c小鼠相比，Brequinar钠处理（10-20mg / kg /天）小鼠的填充细胞体积百分比减少31％。 Brequinar钠分别将骨髓细胞中的UTP和CTP水平分别降低30％和25％。 Brequinar钠（10-20mg / kg /天）联合尿苷（1000-2000mg / kg /天）预防贫血，并且血细胞比容保持在与未治疗对照相当的水平（61-63％）。
化学数据
| 分子量 | 375.37 |
| 分子式 | C23H15F2NO2 |
| CAS号 | 96187-53-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 25 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BSC-40 cells |
| 方法 | BSC-40 cells are seeded in 96-well plates in the presence of concentrations of Brequinar ranging from 0.01 μM to 75 μM for 24 h. Control cells are incubated with 0.1% DMSO. Neutral red is methanol/acetic acid-extracted from cells and is quantitated at an absorbance of 490 nm (A490). All measurements expressed the average of four independent assays. |
| 浓度 | 0.01 μM to 75 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | 0.9% NaCl |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.664 mL | 13.3202 mL | 26.6404 mL |
| 5 mM | 0.5328 mL | 2.664 mL | 5.3281 mL |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.332 mL | 2.664 mL |
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