生物活性
3-Deazaneplanocin A hydrochloride(DZNep HCl) is a histone methyltransferase inhibitor; decreases global histone methylation. Inhibits EZH2 histone methyltransferase and s-adenosylhomocysteine (SAH) hydrolase activity. Blocks trimethylation of lysine 27 on histone H3 and lysine 20 on histone H4in vitro. Induces apoptosis in multiple cancer cell lines and has no apoptotic effect on normal cells. Enhances Oct4 expression in chemically induced pluripotent stem cells (CiPSCs).
化学数据
分子量 | 298.73 |
分子式 | C12H14N4O3.HCl |
CAS号 | 120964-45-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Water 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.3475 mL | 16.7375 mL | 33.475 mL |
5 mM | 0.6695 mL | 3.3475 mL | 6.695 mL |
10 mM | 0.3348 mL | 1.6738 mL | 3.3475 mL |