生物活性
AC 5216是一种转位蛋白(TSPO,外周苯二氮卓受体)的配体。对大鼠全脑TSPO具有较高的亲和力(Ki = 0.297 nM),对人和大鼠神经胶质TSPO具有较高的抗效价(IC50值分别为2.73和3.04 nM)。与其他受体、转运体或离子通道没有明显的结合。在啮齿动物模型中也表现出抗焦虑和抗抑郁作用,没有引起苯二氮卓类不良反应。
化学数据
分子量 | 401.46 |
分子式 | C23H23N5O2 |
CAS号 | 226954-04-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 40.15 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4909 mL | 12.4545 mL | 24.9091 mL |
5 mM | 0.4982 mL | 2.4909 mL | 4.9818 mL |
10 mM | 0.2491 mL | 1.2455 mL | 2.4909 mL |