生物活性
Alda-1是一种有效的,选择性醛脱氢酶-2(ALDH2)激动剂。Alda-1抑制动脉粥样硬化并减弱载脂蛋白E敲除小鼠的肝脂肪变性。Alda-1逆转酒精诱导的小鼠肝脏脂肪变性和细胞死亡。Alda-1通过清除活性醛减轻大鼠脑缺血/再灌注损伤。
含葡萄糖的Alda-1(8.5 mg/kg,ip)给药后24小时,显著降低Alda-1处理的大鼠的大脑皮质中的4-HNE和FJB阳性细胞。Alda-1(10 mg/kg/天)治疗可预防MI后心肌病大鼠的醛负荷超负荷,线粒体功能障碍和改善心室功能。
化学数据
分子量 | 324.16 |
分子式 | C15H11Cl2NO3 |
CAS号 | 349438-38-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 32.42 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.0849 mL | 15.4245 mL | 30.849 mL |
5 mM | 0.617 mL | 3.0849 mL | 6.1698 mL |
10 mM | 0.3085 mL | 1.5424 mL | 3.0849 mL |