PQ 69

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PQ 69

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

910045-32-8

产品介绍

生物活性

PQ 69 is a potent and selective A₁receptor inverse agonist. Exhibits high binding affinity at A₁receptor (K_ivalues are 0.07 and 0.96 nM for rat and human receptors respectively). Reduces basal [³⁵S]-GTPγS binding 44.6% (IC₅₀= 0.19 nM). Antagonizes the effects of A₁agonist R-PIA (IC₅₀= 18.3 nM) and exhibits competitive antagonism on CCPA-induced tracheal contractionsex vivo. Displays 217- fold selectively over hA_2Areceptor and >1000-fold selectivity over hA₃receptor.

化学数据

分子量	350.39
分子式	C₂₀H₁₉FN₄O
CAS号	910045-32-8
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO 35.04 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.854 mL	14.2698 mL	28.5396 mL
5 mM	0.5708 mL	2.854 mL	5.7079 mL
10 mM	0.2854 mL	1.427 mL	2.854 mL