生物活性
RF 9 is a selective NPFF receptor antagonist (Kivalues are 58 and 75 nM at hNPFF1and hNPFF2receptors respectively). Displays selectivity over several related receptors including NPY Y1GPR10, GPR54, GPR103 and the opioid receptors. Blocks NPFF-induced hypothermia and increases in atrial blood pressure and heart rate, and prevents opioid-induced tolerance associated with hyperalgesiain vivo.
化学数据
分子量 | 482.62 |
分子式 | C26H38N6O3 |
CAS号 | 876310-60-0 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL Water ≥ 5 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.072 mL | 10.3601 mL | 20.7202 mL |
5 mM | 0.4144 mL | 2.072 mL | 4.144 mL |
10 mM | 0.2072 mL | 1.036 mL | 2.072 mL |