生物活性
SMBA 1 is a high affinity and selective activator of Bax (Ki= 43.3 nM). Binds to the S184 binding pocket to block Bax phosphorylation. Does not bind to other Bcl-2 family members, including Bcl-2, Bak and Bid. Facilitates Bax insertion into the mitochondrial membrane and promotes Bax-dependent cytochrome c release. Induces apoptosis in lung cancer cell lines expressing high levels of Bax selectively over normal cells expressing low levels of Bax. Represses tumor growth of A549 lung cancer xenografts in mice.
化学数据
分子量 | 315.32 |
分子式 | C20H13NO3 |
CAS号 | 906440-37-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 31.53 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1714 mL | 15.8569 mL | 31.7138 mL |
5 mM | 0.6343 mL | 3.1714 mL | 6.3428 mL |
10 mM | 0.3171 mL | 1.5857 mL | 3.1714 mL |